Nazartinib (EGF816)
EGF816(EGF816)
CAS: 1508250-71-2
化学式: C26H31ClN6O2
| 中文名 | EGF816 |
| 英文名 | EGF816 |
| 别名 | 那扎替尼 纳扎替尼 化合物NAZARTINIB EGFR抑制剂(EGF816) EGF816, 一种新颖的 EGFR 抑制剂 (R,E)-N-(7-氯-1-(1-(4-(二甲氨基)丁-2-烯酰基)氮杂环庚烷-3-基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-2-甲基异烟酰胺 N-[7-氯-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]六氢-1H-氮杂革-3-基]-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-4-吡啶羧酰胺 |
| 英文别名 | EGF816 NVS-816 Nazartinib EGF816 Nazartinib Nazartinib (EGF816) Nazartinib (EGF816, NVS-816) (R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide |
| CAS | 1508250-71-2 |
| 化学式 | C26H31ClN6O2 |
| 分子量 | 495.02 |
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 242 mg/ml |
| 酸度系数 | 11.38±0.43(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | EGF816是一种新型的、共价的、对突变型EGFR具有选择性的EGFR抑制剂，对致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突变具有等效活性，其选择性比对野生型EGFR高。EGF816在体外有效地抑制常见的EGFR突变体，如L858R, Ex19del和T790M。用三种细胞系：H3255, HCC827和H1975（分别含L858R, Ex19del和L858R/T790M突变）来检测EGF816对EGFR突变株的细胞活性。细胞经EGF816孵育3小时后，对H3255, HCC827和H1975细胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分别为5, 1 和 3 nmol/L。细胞实验也证明，相较于野生型EGF816，EGF816对突变型EGFR更具有选择性。 |
| 体内研究 | EGF816在体内实验中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化学性质和口服生物利用度。在啮齿类动物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝脏血流中分别为30%和35%)。而在犬类中，EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗肿瘤活性。在高于有效剂量的浓度下，EGF816对野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。单药处理时，EGF816可持续地抑制EGFR磷酸化，与EGFR发生不可逆结合。EGF816在人类中的半衰期比在小鼠中半衰期长，目前正处于临床I/Ⅱ期试验。 |
Nazartinib (EGF816) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.02 ml | 10.101 ml | 20.201 ml |
| 5 mM | 0.404 ml | 2.02 ml | 4.04 ml |
| 10 mM | 0.202 ml | 1.01 ml | 2.02 ml |
| 5 mM | 0.04 ml | 0.202 ml | 0.404 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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